ERDOSTEIN (MUKOLITIK)

Akhir-akhir ini banyak sekali obat baru yang beredar di pasaran. Sebagai konsumen kita harus sangat berhati-hati. Jika terjadi efek yang tidak diinginkan segera laporkan ke bagian yang berwenang seperti BPOM.

Berikut ini merupakan informasi mengenai erdostein yang masih bisa dikategorikan sebagai obat baru yang dikelompokkan mukolitik. adapun sediaan yang beredar di pasaran adalah capsul dan sirup kering. berikut penjelasannya
.

2-[(2-oxothiolan-3-yl)carbamoylmethylsulfanyl]acetic acid

Tiap 5 mL sirup kering mengandung 175 mg erdostein

Tiap kapsul mengandung 300 mg erdostein.

Obat yang beredar dipasaran : Edotin cap,edotin syr, Vestein syr, vectrin syr, vectrin cap, dll

  Farmakologi : agen mukolitik. Dapat mengencerkan mucus dan sputum purulen. Erdostein adalah pro drug yang menjadi aktif setelah proses metabolism dimana gugus sulfhidril bebas di bentuk. Gugus ini akan memecahkan ikatan disulfide yang mengikat serat-serat glikoprotein di dalam mucus. Hal ini menyebabkan sekresi bronkus menjadi lebih encer  dan lebih mudah dikeluarkan. Dari studi in vivo dan invitro di tunjukkan bahwa karena adanya gugus sulfhidril bebas dalam bentuk metabolit aktifnya, maka erdostein memiliki sifat antioksidan

  Farmakoterapi : erdostein dikelompokkan sebagai obat mukolitik

    Farmakodinamik: erdostein, selain mempunyai sifat sebagai pengencer mucus bronkus sehingga memudahkan ekspektorasi, juga menunjukkan efek sebagai antagonis terhadap formasi “in loco” dan radikal-radikal bebas dan sangat berbeda dengan kerja enzim elastase. Studi farmakologi memperlihatkan bahwa erdostein sepertinya tidak mempunyai sifat-sifat di atas tetapi hanya setelah metabolisasi, berubah menjadi metabolit aktif yang mempunyai gugus elastisitas dan viskositas mucus sehingga memudahkan ekspektorasi. Gugus kimia –SH . metabolit ini memecah gugus –SH dan menyebabkan pengurangan elastisitas dan viskositas mucus sehingga memudahkan ekspektorasi. Gugus kimia –SH berbeda pada aktivitas ini, secara kimia terikat pada alkali. Sifat ini menjamin tolerabilitas yang baik tanpa rasa yang tidak enak dan tanpa regurgitasi merkaptanik serta tolerabilitas yang baik pada gaster. 

   Farmakokinetik:

-          Erdostein dengan cepat diabsorbsi setelah pemberian oral, setelah dosis oral tunggal, Tmax adalah 1.2 jam

-          Erdostein dengan cepat dimetabolisme menjadi 3 metabolit aktif yang mengandung gugus-gugus thiol bebas, yaitu N-thiodiglycolyl-homocysteine (metabolit I), N-acetyl-homocysteine (Metabolit II), dan homocysteine (metabolit III). Waktu paruh eliminasi erdostein rata-rata 1.4 jam. Metabolit I dan II masing-masing 1.2 dan 2.7 jam

-          Pemberian berulang tidak mengubah farmakokinetik dari erdosetein

-          Usia tidak mengubah farmakokinetik dari erdostein dan metabolitnya

-          Pada pasien lanjut usia yang menderita gagal ginjal yang bersihan creatininya 25 dan 40 ml/menit, karakteristik farmakokinetik erdostein dan metabolitnya tidak menunjukkan perbedaan signifikan dengan subjek lanjut usia yang sehat.          

   Indikasi : mukolitik, obat pengencer lendir pada gangguan saluran pernapasan akut dan kronik

   Kontraindikasi

-          Individu yang diketahui hipersensitif terhadap produk ini

-          Pada pasien yang menderita sirosis hepatic dan defisiensi enzim cystathionine-syntetase

-          fenilketonuria, disebabkan karena adanya aspartame, hanya untuk granulat dalam sediaan suspense

-          pada pasien dengan gagal ginjal berat (bersihan creatinin <25 menit="" ml="" p="">

-          penyakit hipertiroid, gastritis, glaucoma, pembesaran prostat

-          penderita ulserasi peptic aktif

Dosis dan cara pemberian

Kapsul 300: 1 kapsul 2-3 kali sehari

Sirup kering:       anak-anak: 15-19 kg : 5 mL, 2 kali sehari

                                Anak-anak 20-30 kg: 5 mL 3 kali sehari

                                Anak-anak >30 kg dan dewasa: 10 mL, 2 kali sehari          

Cara pemberian: tambahkan 50 mL air ke dalam botol, lalu kocok. Simpan dalam kondisi tertutup rapat. Hasil rekostitusi suspensi  stabil selama 7 hari jika disimpan pada suhu dibawah 30 0C dan terlindung dari cahaya

Peringatan dan perhatian

-          Produk dalam bentuk granulat (suspensi) mengandung sukrosa, harus dipertimbangkan pada kasus diabetes atau diet rendah kalori

-          Kehamilan dan menyusui: keamanan erdostein pada kehamilan belum di buktikan dan oleh karena itu seperti semua obat-obatan baru , penggunaan erdostein tidak dianjurkan

-          Pemakaian pada penderita kelainan hati ringan sebaiknya tidak melebihi dosis 300 mg per hari.

-          Hentikan pengobatan bila timbul efek samping obat dan segera konsultasi ke dokter.

-          Erdostein memiliki pengaruh yang sangat kecil terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan atau menjalankan mesin selama minum obat ini.

Efek samping : mual, muntah, nyeri perut, perubahan indra perasa, sakit kepala, rasa dingin, sulit bernafas, kulit gata-gatal dan kemerahan

      Interaksi obat : tidak ada interaksi yang berbahaya bila diberikan bersama obat lain yang pernah di amati, dan erdostein dapat diberikan bersama-sama dengan antibiotic, bronkodilator (teofilin, B2-mimetik, sedative, batuk)

      Over dosis : dengan dosis yang lebih dari yang di anjurkan: (900 mg/hari) berkeringat, vertigo dan flushing pernah diamati